FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La lidocaína es del grupo de las amidas empleada como (xilocaína), es la droga anestésica local más empleada en la actualidad y muy estable con respecto a la procaína (es un éster fácilmente hidrolizable) la lidocaína posee cierta acción bacteriostática y aún bactericida frente a gérmenes banales como el estafilococo, el estreptococo y el colibacilo.
La unión de la lidocaína a las proteínas plasmáticas depende de la concentración del medicamento y la fracción ligada disminuye en el aumento de la concentración. La unión también depende de la concentración plasmática de glucoproteína alfa-1-ácida, la lidocaína cruza la barrera hematoencéfalica y la placentaria probablemente por difusión pasiva.
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La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado, sus metabolitos, y la lidocaína sin cambios se elimina por los riñones. La biotransformación incluye dealquilación-n oxidativa hidroxilación de anillo, división en la cadena amida y conjugación. La dealquilación -n produce los metabolitos monoetilglicinexilidida y glicinexilidida. Las acciones farmacológicas tóxicas de estos metabolitos son similares a los de la lidocaína, pero menos potentes.
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Aproximadamente 90% de la lidocaína administrada es excretada en forma de varios metabolitos y menos del 10% es excretada sin cambio.
La hidrocortisona o cortisol es una droga antiinflamatoria sistémica, actúa en forma permisiva para que las células de los tejidos respondan a los mecanismos reguladores nerviosos y hormonales adaptándose a las mayores demandas del organismo frente a los agentes agresores; es decir los corticosteroides restauran las respuestas vasoconstrictoras arteriolares y capilares a los agentes presores permitiendo así una adaptación hemodinámica.
Suprime la respuesta inflamatoria de los tejidos, especialmente tejido conectivo, a los agentes irritantes infecciosos o agresivos, mecánicos o inmunológicos ya que inhibe las reacciones de hipersensibilidad mediadas por células.
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Se absorbe menos del 50% de la hidrocortisona después de la aplicación rectal. Cuando se administra por aplicación tópica, particularmente con vendaje oclusivo o cuando la piel está lesionada, puede ser absorbida lo suficiente como para producir efectos sistémicos.
Los corticoides en la circulación se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas principalmente a la globulina y en menor proporción a la albúmina.
Solamente la hidrocortisona no unida a proteína tiene efectos farmacológicos o es metabolizada. Los corticoides se metabolizan principalmente en el hígado, pero también en el riñón y se excretan por la orina.
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